口服后首关效应明显,生物利用度为20%。肌内注射或皮下注射10mg后15分钟起效,30分钟达血浆峰浓度,作用持续3~6小时。半衰期为3~5小时。静脉注射后2~3分钟起效,半衰期为2~3小时。经肝脏代谢后由粪便排出,7%原型药经尿排出。纳布啡为部分性阿片受体激动剂,对κ受体的激动作用弱于布托啡诺,对μ受体的阻断作用比布托啡诺强。纳布啡的不良反应有镇静,出现于约1/3的患者。呼吸抑制较吗啡轻。少见的反应为头晕、恶心、呕吐、多寒冷湿感、口干及头痛。偶见激动、哭泣、抑郁,甚至幻觉和构音困难。纳洛酮可对抗本品的镇痛及呼吸抑制作用。本品无血流动力学不良反应,不改变心率、血压,适用于高血压和心功能不全者。
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