苯巴比妥对中枢神经系统可随用量增加而产生不同的抑制作用,如镇静、催眠和抗惊厥。大剂量时产生麻醉作用。过量可麻痹延髓呼吸中枢致死。大剂量的苯巴比妥对心血管系统、呼吸系统有明显的抑制。其作用机制认为主要与阻断脑干网状结构上行激活系统有关。苯巴比妥可抑制中枢神经系统单突触和多突触传递,增加皮质的电刺激阈值,从而提高了癫痫发作的阈值。而产生抗癫痫作用,其作用机制在于增强中枢抑制性递质γ-氨基丁酸受体的活性,也有调节钠、钾及钙通道作用的参与。65%在肝脏代谢,转化为羟基苯巴比妥。用于抗癫痫时最常见的不良反应为镇静,但随着疗程的持续,其镇静作用逐渐变得不明显。
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