要点Amsden等人的研究表明,克拉霉素可使阿托伐他汀的药动学参数发生明显改变。两者同用时,阿托伐他汀的AUC24增加82%,C max(高峰血浓度)增加56%。机制克拉霉素像红霉素一样,是已知最强的CYP3A4抑制剂之一,而阿托伐他汀主要经CYP3A4代谢,因此认为,克拉霉素抑制CYP3A4从而阻碍阿托伐他汀的氧化代谢是该影响的机制。如果必须同时应用大环内酯类抗生素和他汀类降脂药,可考虑用阿奇霉素代替克拉霉素,或者用普伐他汀或瑞舒伐他汀代替阿托伐他汀。然而,权威人士认为,凡是能与克拉霉素发生相互影响的药物,与阿奇霉素的相互影响并不一定能绝对避免,因此,欲用其代替红霉素或克拉霉素,仍应谨慎。
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