[概述]（四）阿帕替尼（Apatinib）

阿帕替尼是由江苏恒瑞医药股份有限公司开发出的口服高效VEGFR-2抑制剂，该药主要通过抑制VEGFR-2发挥抗血管生成作用以治疗恶性肿瘤。阿帕替尼在很低浓度即能有效抑制VEGFR-2 ，较高浓度还能抑制PDGFR 、 c-KIT及c-SRC等激酶，阿帕替尼对VEGFR-2的抑制作用是PTK787的13.7倍，同时还能抑制VEGFR-2介导的下游信号转导。阿帕替尼还能抑制KDR/NIH3T3高表达细胞株生长，抑制VEGF诱导的HUVEC细胞增殖、迁移及管腔形成，抑制大鼠动脉环上微血管萌发。阿帕替尼在晚期非鳞非小细胞肺癌Ⅱ期临床试验中共入组138例受试者，其中试验组92例，安慰剂组46例，试验组和安慰剂组各有1例退出临床研究。Ramucirumab成为第一个在鳞癌NSCLC患者中使用的抗血管生成药物。