本品是从放线菌的代谢产物中提取的大环内酯类物质,具有环孢素类似的免疫抑制作用。2、白介素- 3及γ -干扰素等淋巴因子的生成与白介素- 2受体的表达。本品与淋巴细胞内受体结合,形成药物-免疫亲合素复合物,该复合物可与其靶分子胞浆内的神经钙蛋白(calcineurin)结合,抑制后者的活性,从而阻止激活T细胞核因子的核内转移过程,进一步抑制IL - 2基因的转录活性,抑制T细胞的活化过程,从而产生免疫抑制作用。本品主要在肝脏经细胞色素P 450 3 A 4酶代谢作用,胆汁是主要的排除途径。也有证据显示有胃肠道的代谢作用。临床用于预防肝脏、肾脏等器官移植术后的移植物排斥反应。
……