本品与淋巴细胞内受体结合,形成药物-免疫亲合素复合物,该复合物可与其靶分子胞浆内的神经钙蛋白(calcineurin)结合,抑制后者的活性,从而阻止激活T 细胞核因子的核内转移过程,进一步抑制IL-2 基因的转录活性,抑制T 细胞的活化过程,从而产生免疫抑制作用。单中心前瞻性研究表明,肝脏移植后采用本品治疗的妇女中有37位怀孕生子,共生育了49个小孩,其中有3位母亲生育了3次,6位母亲生育了2次。36位母亲及其移植器官存活,有1例孕妇在生产过程中造成移植器官主动脉栓塞,进而肝脏坏死,在再次器官移植之前患者死亡。这些病例平均孕期为36.4周,其中有2例分别在第23 及24周时早产,有22名婴儿经过剖宫产出生,其余自然分娩。100例次孕妇中,有71例生产,其中68例成活,2例新生儿死亡,1例死胎;有24例终止妊娠,其中12例自然流产,12例人为终止妊娠;有3例随访脱落。有4例新生儿出现畸形,1例脑脊膜突出和泌尿生殖器缺陷,1例酒精中毒胚胎病,1例耳缺陷、腭裂、尿道下裂,1例多囊性肾发育不良。哺乳期也服用本品,测定乳汁和血液样本中的药物浓度,乳汁中药物浓度的峰值和平均值分别为0.57、0.429mg/L,估计婴儿每日可摄取0.06ng/kg,相当于母亲按体重计算量的0.06%。 [1]Jain AB,Reyes J,Marcos A,et al.Pregnancy after liver transplantation with tacrolimus immunosuppression:a single center
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