枸橼酸哌嗪口服后胃肠道吸收迅速,一部分在体内代谢,其余部分经肾脏排泄,24h几乎完全排出,但个体排泄率差异较大。哌嗪具有麻痹蛔虫肌肉的作用,其机制可能为哌嗪在虫体神经肌肉接头处发挥抗胆碱作用,阻断乙酰胆碱对蛔虫肌肉的兴奋作用,或改变虫体肌肉细胞膜对离子的通透性,影响神经冲动的传递。动物口服哌嗪和亚硝酸盐后,在胃中哌嗪可转变为亚硝基化合物,形成N,N‐二硝基哌嗪或N‐单硝基哌嗪,两者均为动物的致癌物质。给予健康不吸烟的男性空腹口服哌嗪糖浆(含480mg)后,其胃液中亦可测得相当数量的N‐单硝基哌嗪,并可由尿中排出,但未发现过N,N‐二硝基哌嗪。本品与氯丙嗪同用有可能引起抽搐,故应避免合用。
……