卡铂的药动学过程相当复杂,在体内,游离药(可通过超滤的铂)和含铂代谢物有细胞毒作用,而与蛋白结合的部分则在体内难于转运。吸收:当静脉注射卡铂290~370mg/m 2,注射时间30~40min,在肾功能正常的肿瘤病人,其血药浓度峰值:卡铂为84~140 μ mol/L,总铂为84~134 μ mol/L,游离铂为90~130 μ mol/L。卡铂在20~500mg/m 2剂量范围内,血药浓度峰值高低和药时曲线下面积(AUC)与卡铂剂量有线性关系。在腹腔内注射给药时(如用于治疗卵巢癌),卡铂、总铂和游离药在2~4小时内到达血药浓度峰值。卡铂可以通过血液透析清除。
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