[治疗]二、激动‐拮抗衍生物

阿片类的激动‐拮抗剂比纯激动剂效力要差，但伴随镇痛而产生的呼吸抑制较轻微，不易造成药物滥用。其呼吸抑制和镇痛效果有封顶作用（ceiling effect）。丁丙诺啡与μ受体的结合紧密而牢固，释放缓慢（约7～8小时），并有部分拮抗μ受体的作用。镇痛效能比吗啡强20～30倍，拮抗吗啡的作用较烯丙吗啡（nalorphine）强10倍。为吗啡喃类，具有镇痛的新特点：镇痛效能强，副作用小，镇痛作用较吗啡强8倍。是苯丙吗啡烷类的合成物，对阿片类药物兼有激动和拮抗两种作用。出现抑制和中毒症状宜用纳洛酮拮抗。长期使用后突然停药也可引起严重戒断综合征和皮肤结缔组织硬化。