部分在肝内代谢,代谢物为有活性的8‐羟基卡替洛尔和葡萄糖醛酸的结合物。50%~70%卡替洛尔以原形从尿排出,肾功能不良影响药物的清除。卡替洛尔的半衰期是5~7小时,8‐羟基卡替洛尔是8~12小时。用于高血压治疗,盐酸卡替洛尔的剂量是每天一次口服2.5~10mg,治疗心绞痛剂量每天一次10mg,必要时每天剂量可增加到30~40mg。1%~2%卡替洛尔眼药水可用于开角型青光眼的治疗,每天滴眼2次。