螺内酯为合成的抗激素型利尿药,在体内80%迅速代谢为孕烯内酯(can renone)发挥药理活性。2 ﹒螺内酯的药理作用螺内酯为醛固酮受体拮抗剂,与醛固酮有类似的化学结构,在醛固酮作用的各部位与醛固酮竞争结合醛固酮受体,从而发挥全面对抗醛固酮的作用,对心血管具有良好地保护作用。Richards等使用不同剂量的螺内酯对心衰病人治疗12周后发现,螺内酯12.5mg/d和安慰剂均不能明显改善病情。3 ﹒高血压螺内酯治疗高血压的主要机制是:①抑制高血压患者体内的醛固酮逃逸及胰岛素抵抗现象。ACEI、ARB与螺内酯联合应用,从理论上讲,ACEI能减少Ang Ⅱ的生成,ARB能阻滞Ang Ⅱ对AT1受体的作用,而螺内酯能阻滞醛固酮的作用。
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