要点有明确证据表明,同时应用洛伐他汀和伊曲康唑,可使前者血浓度升高,作用和毒性增强,肌病和横纹肌溶解的发生率增高。氟伐他汀大部分(50%~80%)由CYP2C9代谢,但也有CYP3A4和CYP2C8的参与,预料与伊曲康唑之间可发生相互影响,但不会像洛伐他汀—伊曲康唑之间那么明显。机制伊曲康唑是CYP3A4的底物,同时也是CYP3A4的强效抑制剂,而洛伐他汀的代谢主要由CYP3A4负责,因此认为,伊曲康唑通过竞争性抑制和非竞争性抑制两个方面干扰洛伐他汀的代谢是该影响的机制。用普伐他汀(或瑞舒伐他汀)代替洛伐他汀和伊曲康唑同用,可不同程度的避免此种相互影响。
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