本品系由侧孢子菌(Bacillus laterosporus)培养液分离出的半合成脱氧衍生物。其免疫抑制作用主要通过抑制T细胞增殖、分化为效应性细胞毒T细胞,减少CD4和CD8细胞IL-2R的表达,还可通过干扰核转录因子N F-κ B而抑制B细胞成熟。通过抑制巨噬细胞的氧化代谢、溶酶体酶的合成、IL-1的产生及细胞表面M H C-II抗原的表达,抑制了移植物内巨噬细胞的增殖,因此对控制正在进行的排异反应特别有效。短期经静脉给药用于肾移植的急性排异反应,与皮质激素或环孢素合用可增效。应定期反复检查血常规,必要时输血。保存在15℃以下。
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