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[治疗](二)苯并咪唑类

阿司咪唑(astemizole)是在寻找N‐(4‐哌啶基)‐1H‐2‐氨基苯并咪唑类的安定类药物中所发现的。阿司咪唑是一个作用时间长、作用强的抗过敏药物。阿司咪唑的中枢作用很低,不易透过血脑屏障。但近年发现阿司咪唑体内蓄积,血药浓度超过常规用量2~4倍时,就将干扰心肌细胞K +通道,引发致死性尖端扭转型室性心动过速,而被FDA撤出。但阿司咪唑的活性代谢物诺阿司咪唑(norastemizole)和去甲阿司咪唑(demethylastemizole)则只有很低的毒性。比阿司咪唑强100倍,无抗胆碱和5‐HT活性,其他毒副作用也少。

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——《临床药物化学》
书名:《临床药物化学》
栏目:临床药物化学 > 第三章 外周神经系统药物 > 第三节 抗过敏药 > 二、无嗜睡作用的H1受体拮抗剂
作者:翁玲玲
参编:王润玲,吕子敏,杨晓虹,陈有亮,赵桂森
页码:92-94
版本:1
出版时间:2007-07-01
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