阿司咪唑(astemizole)是在寻找N‐(4‐哌啶基)‐1H‐2‐氨基苯并咪唑类的安定类药物中所发现的。阿司咪唑是一个作用时间长、作用强的抗过敏药物。阿司咪唑的中枢作用很低,不易透过血脑屏障。但近年发现阿司咪唑体内蓄积,血药浓度超过常规用量2~4倍时,就将干扰心肌细胞K +通道,引发致死性尖端扭转型室性心动过速,而被FDA撤出。但阿司咪唑的活性代谢物诺阿司咪唑(norastemizole)和去甲阿司咪唑(demethylastemizole)则只有很低的毒性。比阿司咪唑强100倍,无抗胆碱和5‐HT活性,其他毒副作用也少。
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