局部麻醉药多为弱碱性叔胺或仲胺,这些胺不溶于水,在空气中也不稳定。因为局部麻醉药溶液的p H低于局部麻醉药的p Ka,所以通常局部麻醉药溶液中的碱基:阳离子的比例是1 ∶ 1000~1 ∶ 10000。另外,不是所有局部麻醉药都存在解离状态,如苯佐卡因,这些局部麻醉药可能通过其他机制(如脂膜扩张学说,见后面局部麻醉药的作用原理节)起作用。虽然还存在争议,但有一些研究认为,通过向局部麻醉药中加入碳酸氢钠制备碱化的局部麻醉药溶液(如每10ml利多卡因加入8.4%的碳酸氢钠1ml),由于游离碱基的增加,其起效快,阻滞效果增强,阻滞时间延长。
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