受体药理学的历史从受体的发现开始形成。但是在箭毒的阻断过程中,无论是有神经支配还是切断神经的肌肉,用电刺激直接刺激肌肉纤维,仍可引起收缩反应,说明烟碱和箭毒作用于既非神经又非肌肉的某些特殊物质,烟碱与此物质结合时可引起肌肉产生收缩反应,箭毒也能与此物质结合,但不引起收缩反应。1933年,Clark根据其在乙酰胆碱作用于蛙心的量效关系研究中的观察,即乙酰胆碱只作用在细胞表面的极少一部分活性分子上,提出药物的作用主要是在细胞膜的表面,到细胞内作用就减小了,并认为在细胞表面存在着活性区域,Clark的研究为受体学说奠定了重要基础。
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