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[治疗]5﹒过氧化物增殖体激活受体(Peroxisome poliferator‐acti‐vated receptor,PPARs)及其激动剂

激活PPAR γ具有调节细胞增殖和细胞分化以及细胞凋亡的作用,为此,启发人们采用PPAR γ激动剂用于肿瘤的治疗。曲格列酮引起胸腺瘤细胞的生长速率降低,细胞形态和基因表达均发生改变,有趣的是,给予曲格列酮几天后,当停止给药,发现残存下来的肿瘤细胞的生长能力大大降低[ 20 ]。Lilly研制的LY293111,一种LTB4受体拮抗剂、5‐脂氧酶抑制剂和PPAR γ激动剂,临床前研究对非小细胞肺癌和胰腺癌有较强的抑制作用,已完成Ⅰ期临床试验,在人体的最大耐受量(MTD)为600mg BID,正准备进入Ⅱ期临床试验[ 23‐24 ]。

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——《肿瘤药理学新论》
书名:《肿瘤药理学新论》
栏目:肿瘤药理学新论 > 第七章 信号转导与抗肿瘤药物研究
作者:胥彬
参编:丁健,包定元,陈红专,陈晓光,丁健
页码:208-209
版本:1
出版时间:2004-04-01
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