主要作用于RNA,高浓度时则同时影响RNA与DNA合成。作用机制为嵌合于DNA双链内与其鸟嘌呤基团结合,抑制DNA依赖的RNA聚合酶活力,干扰细胞的转录过程,从而抑制mRNA合成。本品有致突变、致畸和免疫抑制作用,孕妇禁用。1 ﹒骨髓抑制为剂量限制性毒性,血小板及粒细胞减少,最低值见于给药后10~21天,尤以血小板下降为著。4 ﹒少数出现胃炎、肠炎或皮肤红斑、脱屑、色素沉着、肝肾功能损害等,均可逆。有放疗增敏作用,但有可能在放疗部位出现新的炎症,而产生“放疗再现”的皮肤改变,应予注意。2 ﹒骨髓功能低下、有痛风病史、肝功能损害、感染、有尿酸盐性肾结石病史、近期接受过放疗或抗癌药物者慎用本品。
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