洛伐他汀为从土曲霉培养液中分离得到的六氢萘酯,为一无活性的内酯,口服后被水解成相应的β‐羟基酸其具有药理活性,能特异地抑制HMG‐Co A还原酶,干扰胆固醇的前体物质甲羟戊酸的合成,减少肝脏生成胆固醇的数量,在对健康受试者进行的双盲试验(以安慰剂对照)表明。对洛伐他汀的耐受性良好,大部分不良反应较轻微,且为一过性,仅约2%的患者因不良反应而停药。近年国外首次报告2例高胆固醇血症患者,应用洛伐他汀治疗后,均出现多关节炎、白细胞减少、肝炎、荧光抗核抗体(FANA)阳性等红斑狼疮症状。