P01BC02常用其盐酸盐(每250mg相当于甲氟喹228mg),为白色或近乎白色结晶,在水中易溶。可能是选择性地与疟原虫的磷脂结合,并与铁卟啉Ⅸ结合形成对疟原虫有毒的甲氟喹啉铁卟啉复合物,使本品在受疟原虫感染的红细胞内的浓度远远高于非感染红细胞内的浓度,杀灭红细胞内期的疟原虫裂殖体,从而很好地发挥抗疟作用。主要用于恶性疟及预防对氯喹耐药的恶性疟。单独使用甲氟喹,只应用于抗氯喹和多药抗药性恶性疟原虫引起的疟疾的预防和治疗。而流行区本地居民不应使用本品作预防用,以免导致抗甲氟喹疟原虫的出现。大剂量的甲氟喹能使啮齿类动物发生畸形或发育异常,故本品不应预防性地应用于妊娠期妇女,特别在妊娠头三个月内。
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