KATP通道是由一个内向整流性钾通道(Kir6.2或Kir6 ﹒.1)和一种ATP结合蛋白‐磺酰脲类受体(SUR1或SUR2)组成的异聚体。KATP的调节较复杂,ATP及磺酰脲类药物如Glib‐enclamide及Tolbutmide抑制其开放。MgADP能拮抗ATP的抑制作用,在ATP的生理浓度下,MgADP能有效地激活KATP,MgADP的这种效应是通过SUR介导的。磺酰脲类药物的作用部位也是SUR,用于治疗糖尿病,其机制是抑制KATP增加胰岛素的分泌。