醋酸亮丙瑞林的促LH释放活性约为LH-RH的100倍,它的抑制垂体-性腺系统功能的作用也强于LH-RH。醋酸亮丙瑞林是高活性的LH-RH衍生物,由于它对蛋白分解酶的抵抗力和对LH-RH受体的亲和力都比LH-RH强,所以能有效地抑制垂体-性腺系统的功能。它还进一步抑制卵巢和睾丸对促性腺激素的反应,从而降低雌二醇和睾酮的生成(慢性作用)。对促性腺激素的抑制作用:①对子宫内膜异位症、子宫肌瘤或闭经前乳腺癌患者。对前列腺癌研究已报道出现抑郁状态,由于本品对垂体-性腺系统的刺激作用而引起的血清睾酮浓度升高,并发骨疼痛一过性加重,泌尿道梗阻或脊髓压迫。
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