常用其枸橼酸盐,为白色或类白色粉末。在乙醇中略溶,在水中微溶。常用制剂是由顺式异构体(约38%)和反式异构体(约62%)组成,其中顺式诱导排卵作用更强,达血浓度峰值时间较迟,消除较慢,给药后2小时,顺式和反式的血浆浓度为1 ∶ 1,24小时后则为6 ∶ 1,生物半衰期是5天。闭经患者可先用黄体酮(肌内注射每日1次20mg)或人工周期催经(己烯雌酚每日1次1mg,连服20天,以后每天加黄体酮10mg肌内注射,每日1次),在撤退性出血第5天开始服用本品。治疗男性不育症时,服药前需进行精液检查、内分泌检查及睾丸活检,以确定不育原因主要在于精子数量减少。对男性无精子患者,除睾丸活检证明尚有精子发生外,不应使用。
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