瑞格列奈与其他口服促胰岛素分泌降糖药的不同在于本品通过与不同的受体结合以关闭胰腺β细胞膜中ATP‐依赖性钾通道,使β细胞去极化,打开钙通道,从而刺激β细胞释放胰岛素,使血糖水平快速降低。在对大鼠和家兔进行的生殖研究中未发现本品具致畸作用。但对大鼠用药量达15倍于推荐人用药量(按体表面积计算)的情况下,可使胎仔出现骨畸形。美国妇产科学会认为Ⅰ型和Ⅱ型糖尿病孕妇应选用胰岛素,妊娠期糖尿病患者饮食控制未能奏效情况下也应应用胰岛素[。瑞格列奈能入大鼠乳汁[ 1 ]。哺乳的大鼠服用本品后,即使其幼仔在宫内未受本品暴露,由于接受母鼠的乳汁喂养也可发生骨骼畸形,但程度较轻[ 1 ]。
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