[文献资料]酮康唑＋达芦那韦／利托那韦（ketoconazole＋darunavir／ritonavir）

临床建议：临床应该谨慎合用（ P ） 。临床证据： Sekar等［ 1 ］通过HIV阴性的健康受试者参与的一个随机交叉对照试验，考察了酮康唑对达芦那韦（合用或不合用利托那韦）药动学的影响。受试者随机服用达芦那韦400mg bid ，或达芦那韦＋酮康唑200mg bid ，或达芦那韦／利托那韦（ 400mg/100mg ） bid ，或酮康唑200mg bid ，或达芦那韦／利托那韦＋酮康唑，共合用6天。与达芦那韦／利托那韦单用相比，合用酮康唑使达芦那韦／利托那韦合用时达芦那韦的AUC0 → 12h增加42% ， Cmax升高21% ， Cmin升高73% 。作用机制：酮康唑通过抑制CYP3A4而轻度减慢达芦那韦的代谢，作用类似于利托那韦。同时利托那韦通过抑制CYP3A4而显著减慢酮康唑的代谢。