[文献资料]第十三章 VLA‐4 及其拮抗剂在炎症和自身免疫 性疾病中的研究进展

4）在炎症启动和发展中起关键作用，其拮抗剂（抗体、肽、小分子）在许多炎症动物模型和临床试验中显示很强的抗炎作用，将可能开发成为新型的治疗炎症和自身免疫疾病的药物。VLA‐4是细胞粘附分子（CAM）的整合素家族成员，主要参与白细胞的转运和渗出。本章主要介绍VLA‐4在介导免疫和炎症反应中的作用、VLA‐4肽类和小分子拮抗剂的治疗学基础以及正在开发中的拮抗剂。在许多动物模型和早期临床试验中，阻止VCAM‐1和α 4亚单位相互作用的单克隆抗体（mAb）显示出一定疗效，但考虑到mAb类拮抗剂的免疫原性、全身吸收、相对高的起效剂量／安全剂量比，因此研究者开始寻找肽类拮抗剂、小分子非肽类拮抗剂等［ 4，5 ］。