[治疗]氮斯汀鼻喷剂( azelastine nasal spray)

盐酸氮斯汀为一种新结构的2 ， 3 -二氮杂萘酮的衍生物，为潜在的长效抗过敏化合物。为可选择性地拮抗组胺H1受体，还可抑制呼吸道高反应性基础上的炎症反应，降低黏附分子- 1表达和嗜酸性粒细胞浸润。动物实验数据表明，高浓度的盐酸氮斯汀可以阻止过敏反应中某些化学介质的合成和释放(例如白三烯、组胺、 5 -羟色胺) ，并能够阻止I-CAMI的上调和嗜酸性粒细胞的移行，发挥广泛的抗炎作用。0 . 56mg的盐酸氮斯汀(相当于1喷/鼻孔， 2次/天) ，健康志愿者的盐酸氮斯汀稳态血浆浓度为.0 . 27ng/ml ，其活性代谢产物脱甲基氮斯汀在定量的限值或低于定量的水平可以被检测到(.0 . 56mg盐酸氮斯汀) 。未发现与其他药物有相互作用。