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[治疗]23﹒1药物发现[1]

而将二硫缩醛改造为硫醚不影响其活性,且当取代基为2‐(2‐羟基丙烷‐2‐基)苯基丙基时活性最好。在确定其分子基本骨架后,继续对硫醚侧链进行改造,表明当硫醚侧链β,‐双取代时对肝脏及酶的不良影响最小。进而发现β‐环丙基的取代物MK‐476(即孟鲁司特)具有良好的活性(天竺鼠肺隔膜IC 50 = 0 ﹒ 8nmol/L)和最小的毒副作用。

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——《药物发现与合成途径》
书名:《药物发现与合成途径》
栏目:药物发现与合成途径 > 23孟鲁司特钠Montelukast Sodium
作者:陈芬儿
参编:
页码:298-299
版本:1
出版时间:2010-12-01
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