[治疗]托卡朋Tolcapone

药物概述托卡朋是COMT抑制剂，COMT可灭活儿茶酚胺神经递质，如DA及去甲肾上腺素（NA），其抑制剂并可快速、长期的降低内源性NA的分解，提高DA、NA的生物利用度。托卡朋在脑内及周围血中均起作用，口服吸收迅速，绝对生物利用度约为65%，其半衰期（t1／。托卡朋与左旋多巴联合应用，延长左旋多巴血浓度。在重症PD患者中对单服复方左旋多巴组与同时加服托卡朋两组作了对照研究，加服托卡朋组临床症状有明显改善，并发现血浆和脑脊液中3‐OMD浓度降低、左旋多巴的浓度明显增加，脑脊液中DA浓度明显增加。此实验发现，托卡朋临床效果与3‐OMD浓度的降低有关，而与脑脊液中DA和左旋多巴的浓度无关。