要点Greenblat等人对10名健康受试者进行的研究表明,与安慰剂对照相比,低剂量利托那韦(每次200mg共4次)明显减少口服曲唑酮(50mg)的表观清除率[(155±。因此认为,短期低剂量应用利托那韦降低口服曲唑酮的清除率,增加其不良作用发生率。HIV蛋白酶抑制剂利托那韦在联合方案中广泛采用,该药既可诱导,也可抑制CYP3A4的活性,而CYP3A4是人类最为丰富、最为重要的药物代谢酶。曾证明短期应用利托那韦可使2种CYP3A4底物阿普唑仑和三唑仑的清除广泛受损,药理作用明显增强。长期应用利托那韦后,对曲唑酮药动学和药效学的影响不易预期,因为利托那韦对CYP3A4诱导的时程和个体差异尚未充分确立。
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