其活化及分解过程均在肝内进行,经甲基化作用转化为2‐氨基‐6‐甲基硫鸟嘌呤,经脱氨作用而失去活性。但灭活的代谢过程与黄嘌呤氧化酶无关,因此同时服用别嘌呤醇时,本品的代谢无明显抑制作用。属于抑制嘌呤合成途径的嘌呤代谢拮抗物,为鸟嘌呤的同类物。本品经代谢为脱氧核糖三磷酸后,能渗入DNA,因而进一步抑制核酸合成。与高三尖杉酯碱(HHT)、Ara‐C联合组成HAT方案使缓解率达73%。2 ﹒治疗慢性粒细胞白血病:对CML慢性期、加速期及急变期均有一定疗效,但慢性期疗效不如马利兰及羟基脲,常用于治疗马利兰、羟基脲治疗无效及加速期的病人。
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