[治疗]甲氨蝶呤（Methotrexate，MTX）

本品为叶酸合成拮抗剂，是最早发现具有抗恶性肿瘤作用的化合物之一，也是一种较强的免疫抑制剂。MTX与叶酸的结构如图119‐1。为叶酸合成拮抗剂,抑制二氢叶酸还原酶，阻止二氢叶酸转化为四氢叶酸，干扰核苷酸代谢而阻断DNA和RNA合成，是一种周期特异性细胞毒药物，主要作用于S期（DNA合成期）。用本品24小时内同用适量四氢叶酸，可对抗其骨髓抑制毒性，而几乎不影响其免疫抑制作用。治疗白血病如急性淋巴细胞性白血病，静脉注射本品1000～2000mg／次，同时使用四氢叶酸以防止口腔溃疡等副作用。图119‐2环磷酰胺的化学结构。