[治疗]氟马西尼（Flumazenil）

本品为苯二氮（BDZ）受体的特异性拮抗剂，1991年投入临床使用。本品几乎完全在肝脏代谢，其代谢产物至少有3种：N‐去甲氟马西尼、N‐去甲基氟马西尼“酸”和氟马西尼“酸”，均无活性。本品对GABA A受体复合体上的BDZ位点有高亲和力的结合，它能竞争性地拮抗BDZ及其它配体（包括其它BDZ受体激动剂、部分激动剂、反相激动剂和部分反相激动剂）的受体结合和变构效应。这是因为，对合并BDZs中毒者，氟马西尼阻断了BDZs的保护作用，从而暴露了其它药物的毒性作用。