本品为白色粉末。本品为合成的阿片受体激动-拮抗药,主要通过激动κ受体、部分激动δ受体而产生镇痛作用,对μ受体有弱拮抗作用。在肝脏广泛代谢,代谢产物主要为无活性的羟布托啡诺。中枢神经系统:常见嗜睡、头晕、虚弱、头痛、焦虑、意识模糊、欣快感、失眠、神经质、感觉异常、震颤,其它还可见异常梦境、幻觉、敌意。皮肤:常见热感、多汗/湿冷、瘙痒,罕见皮疹或风团。阿片受体激动拮抗药与阿片受体激动药合用时可促发戒断症状。与纳洛酮合用,可拮抗本品引起的呼吸抑制作用。可使用特效的阿片受体拮抗药(如纳洛酮)治疗。由于本品的作用持续时间通常比纳洛酮长,故纳洛酮可能需要重复给药。注射液:1mg/1ml,2mg/1ml,4mg/1ml。
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