与格列美脲不同,瑞格列奈在缺乏葡萄糖的环境中,不能使胰岛细胞分泌Ins。在双盲安慰剂交叉试验中,瑞格列奈于早餐前给予T2DM患者,可显著减少餐后血糖浓度曲线下面积(AUC),增加餐后Ins浓度AUC,这些作用在餐后4小时可消失,反映瑞格列奈作用持续期短。在对年轻志愿者与65岁以上的老年T2DM患者餐前服用瑞格列奈的药动学参数的比较研究中发现,在单次用药与多次用药情况下药动学参数无明显差异,表明瑞格列奈在老年T2DM患者体内不引起蓄积,提示老年T2DM患者使用瑞格列奈是安全的。