本药口服吸收迅速、完全,血药浓度达峰时间为1~2小时,血药浓度达稳态时间为2~3日。经肝脏代谢,代谢产物为α‐羟基阿普唑仑,也有一定药理活性。本药经肾脏排泄,半衰期通常为12~15小时。抗焦虑、镇静催眠作用:通过刺激上行性网状激活系统内的GABA受体,提高GABA在中枢神经系统的抑制作用,增强脑干网状结构受刺激后皮质的抑制和边缘性觉醒反应的阻断。分子药理学研究提示,减少或拮抗GABA的合成,本药的镇静催眠作用降低。2 ﹒与西咪替丁合用时,可抑制肝脏转化本药的中间代谢产物,使本药清除减慢,血药浓度升高。6 ﹒与地高辛合用,可增加地高辛血药浓度而引起中毒。
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