在2型糖尿病动物模型中,代谢产物M - Ⅱ、M - Ⅳ(吡格列酮的羟基化衍生物)和M - Ⅲ(吡格列酮的酮代谢产物)均有药理活性。吡格列酮和总吡格列酮(吡格列酮及其活性代谢产物)的平均血清半衰期分别为3~7小时和16~24小时。对于联用盐酸吡格列酮和胰岛素的患者,当出现低血糖或血浆葡萄糖浓度低至100mg/dl以下时,可降低胰岛素用量10%到25%。本品与格列吡嗪合用,对于健康受试者,应用盐酸吡格列酮45mg每日一次和格列吡嗪5.0mg每日一次,连用7日,未改变格列吡嗪的稳态药动学指标。而且,接受长期华法林治疗的患者,服用盐酸吡格列酮不会对凝血酶原时间产生有临床意义的影响。
……