[治疗]［伊马替尼—酮康唑］2 Imatinib—Ketoconazole

要点有研究表明，同时给予单剂酮康唑，可使酪氨酸蛋白激酶抑制剂伊马替尼的C max（峰浓度）和AUC（血浓度时间曲线下面积）分别增加26%和40%。机制酮康唑对CYP3A4有明显的抑制作用（对其他CYP也有一定影响），而伊马替尼主要由CYP3A4代谢（也有CYP1A2、CYP2D6、CYP2C9和CYP2C19的参与），因此认为伊马替尼的C max和AUC的增加起因于酮康唑对伊马替尼经CYP代谢的抑制。必须同用时，应根据具体情况将伊马替尼（或者吉非替尼和厄洛替尼）的剂量适当下调（也参见［吉非替尼—苯妥英］项下的有关内容）。