奈西雅,盐酸雷莫司琼,Nasea,Ramosetron Hydrochloride。本品为选择性5‐羟色胺3(5‐HT3)受体拮抗剂,具有强力、持久的5‐HT受体拮抗作用,能有效地抑制化疗药物(如顺铂)诱发的呕吐。其作用机制为:顺铂等抗恶性肿瘤药物可使5‐HT从消化道的嗜铬细胞中游离出来,与存在于消化道粘膜的迷走神经传入末梢中的5‐HT3受体结合,进而刺激呕吐中枢,诱发呕吐。一般认为,本品是通过阻断此处的5‐HT受体而发挥止吐作用的,本品对外周5‐HT3受体的抑制作用强于中枢5‐HT受体。与5‐HT3受体有高度亲和力(较昂丹司琼强40倍),而对多巴胺D受体及5‐HT,以外的受体无拮抗作用。
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