吸收:苯巴比妥口服吸收完全,但吸收速度慢,口服后数小时血药浓度才到达峰值。苯巴比妥钠含苯巴比妥90%。由于苯巴比妥半衰期长达5日,因此在长期口服给药时,作血药浓度测定的样本应在用药2~3周后待血药浓度到达稳态时才采集。在需要药物迅速起效时,如控制惊厥发作,苯巴比妥应该用负荷量。苯巴比妥为肝药酶诱导剂,能诱导葡萄糖醛酸转移酶和CYP2和CYP3A家族的细胞色素P450,能加速自身代谢和诱导其它酶底物的代谢,如口服避孕药等。