[治疗]巯 嘌 呤M ercaptopurine

黄色结晶性粉末，无臭，味微甜，在水或乙醇中极微溶解，在乙醚中几乎不溶。吸收后在肝脏内迅速被氧化为硫尿酸等产物而失去活性，在24～48小时内有60%自尿中排出。药理作用系嘌呤衍生物,在体内必须被次黄嘌呤‐鸟苷酸转移酶代谢为相应的伪核苷酸‐6‐硫肌苷酸才能发挥其抗肿瘤作用，后者抑制肌苷酸转变为腺苷酸，抑制DNA和RNA的合成。有些肿瘤因缺乏次黄嘌呤‐鸟苷酸转移酶，因而对本品耐药。敏感病人可有血尿酸过高、尿酸结晶尿及肾功能障碍，故肝肾功能不良者应降低剂量。别嘌呤醇能延迟本品的代谢，增加药物与细胞的接触时间，可增强其抗肿瘤作用与毒性2～4倍。