该类药物包括洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀、阿伐他汀、西伐他汀等。通过对胆固醇生物合成早期限速酶HMG‐CoA(β‐羟β‐甲基戊二酰辅酶A)还原酶的抑制作用而起作用,在HMG‐CoA还原酶的作用下,HMG‐CoA转变为甲基二羟戊酸,此为胆固醇生物合成的重要中间环节,从而减少了内源性胆固醇合成,使血浆总胆固醇下降。近年来已多有报道指出他汀类药物(β‐羟基‐β‐甲基戊二酰辅酶A还原酶,简称HMG‐CoA还原酶抑制剂)中的洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀及西立伐他汀单用或与烟酸、贝特类降脂药(如吉非贝齐)大环内酯类抗生素(如红霉素、克拉霉素。
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