[治疗]托卡朋 Tolcapone

本品为儿茶酚-O-甲基转移酶(COMT)抑制剂,在外周能阻断左旋多巴转换成3 - O -甲基多巴。托卡朋因此能增加左旋多巴的生物利用度，使更多的左旋多巴经血脑屏障进入中枢，然后转化成多巴胺而改善其“耗竭”现象。口服开始剂量100mg，每日3次，逐渐增加到200mg，每日3次，在减少左旋多巴的情况下，可增为每次200mg，每日3次。服用超过600mg左旋多巴或存在中至重度运动障碍的患者，更需要减少左旋多巴的用量（通常约减少30%）。本品与左旋多巴/卡比多巴与地昔帕明合用时,患者的血压、脉率与地昔帕明血浆浓度无明显改变，后者不良反应的发生频率稍有增加。因此，地昔帕明用于正接受托卡朋和左旋多巴／卡比多巴的帕金森病患者时应谨慎。