Changeux与Karlin分别于1967年提出受体的两态模型,即受体可存在活性状态R *与非活性状态R两种不同的构象,两者均可与药物结合,而R *和R之间也可以相互转化。一个激动剂主要与R *结合,使平衡相形成AR *转移。部分激动剂与R *及R均可结合,视其与R *及R的亲和力比例而决定其作用。还有一种固定的两态模型(frozen two‐state model),这个。部分激动剂可与此两种状态的受体结合,而产生部分激动剂的生物效应。