塞替派是最早使用的膀胱内化疗药物,由于该药效果较差且副作用大,现已少用。主要有白细胞减少8%~54%、血小板减少3%~31%、排尿刺激症状12%~69%。1961年Veenema首次应用塞替派膀胱内灌注治疗,取得较好的抗肿瘤疗效。塞替派属烷化剂的一种,其能与细胞内DNA碱基对结合,改变DNA结构及功能,影响癌细胞的分裂,对增殖细胞的各个时期均有影响。其对表浅性膀胱肿瘤效果较差。