[治疗]西洛米司特（Cilomilast，SB 207499，ArifloTM）

西洛米司特是一个口服有活性的第二代PDE4抑制剂，属儿茶酚醚类，化学结构式为c‐4‐氰基‐4‐（3‐环戊氧基‐4‐甲氧苯基）‐r‐l‐环己胺羧酸，见图8‐3。临床试验显示其可能有效治疗炎症性气道疾病，尤其是COPD。目前在美国已进入COPD的Ⅲ期临床研究，是一个非常有希望上市的新药。在副作用方面有显著改善，可能是由于其对高亲和力洛利普兰结合位点和酶的水解结构域的识别能力较差，并且在生理pH条件下带负电，因此限制了药物进入中枢神经系统。西洛米司特治疗轻中度哮喘患者的较长期（12个月）的研究数据显示，没有产生耐受性，且无药物相关的不良反应。