[治疗]伊立替康［医保（乙）］Irinotecan

本品用于治疗晚期大肠癌，对于经含氟尿嘧啶化疗失败的患者，本品可作为二线治疗。因为其内酯和羟基酸是化学平衡的，故活性内酯和SN‐38的半衰期与完整的伊立替康和SN‐38的半衰期相近。在50～350mg／m2的剂量范围内，伊立替康吸收面积（AUC）与剂量呈线性递增关系：SN‐38的AUC增加要小于剂量的增加。在使用推荐剂量750mg／m2静滴结束时伊立替康和SN‐38达到血浆峰浓度，分别为7.7μ g／ml和56ng／ml，其稳态分布容积很大，平均为157L／m2。伊立替康主要在肝内由羧酸酯酶转化为活性代谢产物SN‐38，后者代谢为葡萄糖苷酸结合物，活性为SN‐38的1／50～1／100（由体内细胞毒性检测）。