埃克替尼是由我国自主研发的第一个肺癌分子靶向药物,也被称为“国产易瑞沙” 。其对于肿瘤细胞生长抑制作用的试验结果表明, A431细胞株、非小细胞肺癌细胞株、舌鳞癌Tca8113细胞等对埃克替尼敏感,但对结肠癌细胞株HCT8和肝癌细胞株的生长抑制作用较弱,提示不同的肿瘤细胞株对埃克替尼的敏感度不同。代谢和消除:大鼠灌胃给予埃克替尼的试验显示,埃克替尼主要以原形、羟基化代谢物和冠醚开环代谢物的形式由粪中排泄。由此可见,在埃克替尼与吉非替尼的抗肿瘤疗效相当的基础上,埃克替尼在安全性方面占有优势。表5 - 5 Ⅲ期临床试验中埃克替尼与吉非替尼引起的主要不良反应。
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