构效关系:对吗啡的结构改造除了17位N取代之外,其他位置的结构改造镇痛作用与毒副作用呈平行关系:镇痛作用增强,毒副作用也增强。镇痛药的构象:吗啡的哌啶环为椅式构象,苯环以直立键取代在哌啶环的4位上,合成镇痛药哌替啶、喷他佐辛等通过键的旋转,转变为相似的构象。美沙酮为开链化合物,通过羰基碳的部分正电荷与氮原子上的未共用电子对的亲和力,成类似哌啶环,也有相似的构象。吗啡类药物与阿片受体的四点或五点结合:上述受体模型应用若干年后,发现很多事实不能解释。为解释这些事实以后又出现镇痛药受体的四点和五点结合模型。阿片受体的类型和兴奋效应。
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