本药主要作用于浦肯野纤维和心室肌,可抑制Na +内流,促进K +外流,降低4相除极坡度,从而抑制异常自律性,抑制早期及延迟后去极化,延长已部分去极化的心肌细胞的不应期,使单向阻滞转变为双向阻滞,提高室颤阈,对正常心肌细胞的自律性及传导性影响较小。该药在肝脏微粒体中去乙基化而代谢,故决定利多卡因代谢及效果的因素主要为肝脏血流量及肝酶活性。心动过缓伴室性心动过速时不用利多卡因,应该用阿托品。减少肝血流的药物如西咪替丁、普萘洛尔或氟烷等可降低利多卡因的清除率,肝药酶诱导剂(如巴比妥类药物、苯妥英钠、利福平)则加速利多卡因的代谢。注射剂:0.1g,0.2g,0.4g。
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